СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)

Наиболее широко применяемым β-адреноблокатором является а н а п рилин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан, стобетин). Он блокирует β₁ и β₂-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудоч­но-кишечного тракта и др).

Блокируя β₁-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм.

Артериальное давление при введении анаприлина снижается, особенно при длительном введении. Это связано в определенной степени с умень­шением сердечного выброса. Общее периферическое сопротивление вначале обычно имеет тенденцию к повышению, а затем снижается. На фоне введения анаприлина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норадреналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением β₂-адренорецепторов сосудов. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также понижением выработки ренина.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока β₂-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.

Применяют анаприлин при лечении стенокардии (блок β₁-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни (длительное введение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением артериального давления). Показан анаприлин при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий (в результате угнетения β₁-адренорецепторов анаприлин снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии разной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмий, вызванных адреномиметиками или гликозидами наперстянки. Применяют анаприлин и при глаукоме.

Возможные побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный
блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. С осто­рожностью назначают анаприлин больным сахарным диабетом, так как он пролонгирует лекарственную гипогликемию.

К блокаторам β₁ и β₂-адренорецепторов относится также окспренолол (тразикор, коретал) и ряд других препаратов. Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно β₁-адренорецепторы сердца. Один из них — метопролол (беталок, селокен). На β₂-адренорецепторы бронхов, сосудов оказывает незначительное влияние. Такие препараты обычно обозначают как кардиоселективные (β₁) адреноблокаторы.

Всасывается метопролол из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная часть его разрушается. Максимальный эффект развивается примерно через 1½ ч и сохраняется около 5—6 ч. Выделя­ется почками в основном в виде метаболитов.

Применяют метопролол внутрь при артериальных гипертензиях. Из побочных эффектов отмечаются головная боль, утомляемость, нарушение сна. При бронхиальной астме может несколько повышать тонус бронхов.