Лекарственные средства, влияющие на функцию матки

1) Токолитические средства. Бета2-адреномимиетики.

2) Утеростимулирующие средства. Препараты группы окситоцина.

3) Простагландины.

4) Утеротонические средства.

5) Препараты алкалоидов Спорыньи

Сальбутамол «Сальбупарт» 0.1% раствор по 5 мл для в/в капельного введения.

Фенотерол «Партусистен» 0.005% раствор в ампулах по 10 мл, таблетки и свечи по 5 мг.

Бриканил «Тербуталин»

Гексапреналина сульфат «Гинипрал» таблетки по 0.5 мг, раствор в ампулах по 5 мл для в/в введения.

В2- адренорецепторы локализуются в мембранах гладкомышечных клеток матки (миометрия). Число рецепторов меняется в разные периоды беременности, их наибольшее количество образуется в последнем триместре беременности, что обеспечивает покой миометрия и благополучное вынашивание плода. Число б2- адренорецепторов значительно снижается перед самыми родами и повышается чувствительность матки к стимулирующим факторам. Бета2-адоеномимиетики оказывают надежный токолитический эффект, широко применяются в акушерстве и гинекологии.

Хорошо переносятся, не оказывают отрицательного действие на плод, и в рекомендуемых дозах не оказывают побочных эффектов.

Назначают внутривенно капельно, внутримышечно, внутрь. После в/в введения преждевременные схватки прекращаются через 10-15 мин, через 20-25 мин тонус матки снижается вдвое, но через час схватки возобновляются. После в/и введения токолитический эффект наступает через 30мин, а после приема внутрь—через 2 часа.

Показания. 1.Самопроизвольный аборт и преждевременные роды прекращаются через 5-10 мин. после введения препарата, но затем после прекращения вливания схватки возобновляются, поэтому продолжают вводить препарат внутримышечно, а затем назначают внутрь в таблетках, иногда вплоть до самых родов. 2.Высокий тонус матки в начале родов, вследствие уменьшается амплитуда схваток, роды затягиваются, и возникает угроза внутриутробной асфиксии плода. 3.Чрезмерно быстрые роды с сильными маточными сокращениями и высокой частотой схваток, вследствие чего возникает угроза разрыва матки. 4.Внутриутробной реанимации плода. 5.Проведение внутриутробного поворота плода, особенно при наличии двойни. 6.Подготовка к операции – кесарево сечение. Б2-адреномиметики вводят за 20-30 мин. до операции.

Побочные эффекты: тахикардия, беспокойство, тошнота, запоры, понижение АД. Противопоказания: порок сердца, гипертиреоз, нарушение сердечного ритма, глаукома.

Прогестерон 1% и 2.5% масляный раствор в ампулах по 1 мл.

Это гормон желтого тела. Применяют для заместительной терапии в ранние сроки беременности до 4 месяцев, при угрожающем выкидыше, привычном аборте на фоне недостаточной выработки желтым телом прогестерона. Этот гормон вырабатывается в течении всей беременности и обеспечивает «покой» матки, снижает возбудимость и сократимость матки.

Вводят в/м 1 раз в день или через день.

Сульфат магния 25% раствор в ампулах по 5 и 10,0 для в/м введения.

Это антагонист ионов кальция, угнетает сократительную способность мускулатуры матки.

Утеростимулирующие средства. В акушерстве часто прибегают к стимуляции родовой деятельности. Для этого используют препараты группы окситоцина и простагландинов. Это физиологические стимуляторы родовой деятельности, они начинают вырабатываться самостоятельно в эволюционно обусловленный момент, активируя роды. В мембранах мышечных волокон миометрия имеются специфические рецепторы для этих веществ. Это очень сильные и опасные препараты. Уже в небольших дозах они вызывают возбуждение и усиление ритмических сокращений миометрия. Их передозировка вызывает тяжелые осложнения родов, тетатонус матки. Применение их допустимо лишь в клинических условиях профессионалами- акушерами высокой квалификации. При передозировке вводят б2-адреномиметики.

Препараты группы окситоцина:

«Окситоцин» раствор в ампулах по 1 и 2 мл, содержащих по 5 или 10 ЕД.

При приеме внутрь разрушается, при в/м введении быстро инактивируется в печени и почках, не связывается с белками крови. Т0.5 составляет 5 мин., поэтому применяют в/в капельно медленно, после отхождения вод. В послеродовом периоде применяется в/м для остановки маточных кровотечений.

Его синтетические аналоги Дезаминокситоцин, Метилокситоцин «Мезотоцин» 0.005% раствор в ампулах по 1 мл для в/в капельного введения.

Питуитрин препарат задней доли гипофиза убойного скота. Содержит гормоны нейрогипофиза окситоцин и вазопрессин.

Препараты простагландина Е2 Динопростон, «Препидил», «Простагландин Е2», «ПростинЕ2» таблетки по 0.5 раствор в ампулах по 5 мл (5мкг в 1 мл), для в/в введения.

«Простенон» спиртовой раствор простагландина Е2 0.1% и 0.5 % по 1 мл. Хранят при т не выше +4С.

Препараты простагландина F2а Динопрост «Энзапрост Ф», «Простин F 2а» 0.5% раствор по 1 мл.

«Метилдинопрост» синтетический аналог более сильного и длительного действия. Раствор для в/в, свечи.

Простагландины с окситоцином взаимно потенцируют эффекты друг друга, их вводят совместно в половинах доз.

Альтернативой применения утеростимуляторов является Анаприлин-адреноблокатор, сам не стимулирует матку, а понижает токолитический эффект эндогенных катехоламинов, блокируя в2-адренорецепторы, и возбудимость и сократимость матки повышается. Вводят по 5 мг на физ. растворе в/в капельно. Завершение родов происходит через 12-24 часа у 87% рожениц. Однако адреноблокатор противопоказан при сердечной недостаточности, блоке проведения, гипотонии, бронхиальной астме.

Утеротоники повышают тонус и частоту сокращений, вызывают стойкое сокращение матки, вследствие чего кровеносные сосуды механически пережимаются и кровотечение останавливается. Алкалоиды спорыньи в малых дозах активируют альфа-адренорецепторы и сератониновые рецепторы миометрия, что и приводит к тоническим сокращениям, ускорению инволюции и остановке кровотечения, при увеличении дозировки алкалоиды спорыньи начинают блокировать адренорецепторы и серотониновые рецепторы, что вызывает токолитический эффект.

Препараты лекарственных растений действуют слабее, механизм их кровоостанавливающего действия изучен плохо, но не сопровождается побочными реакциями. Подобным же образом действует окситоцин после родов. При маточных кровотечениях используются растительные средства, настои и отвары из травы Пастушьей сумки, корневищ Кровохлёбки, листьев Крапивы, травы Тысячелистника.

Наиболее эффективными кровоостанавливающими средствами являются алкалоиды Спорыньи.

Эргометрин «Метриклавин» Таблетки по 0.2 мг, 0.02% раствор по 1 мл, для в/м, в/в введений. Хранят при т не выше +10.

Метилэргометрин «Метилэргобревин» 0.02% раствор в ампулах по 1 мл, для п/к, в/м, в/в введений в 20 мл 40% глюкозы, таблетки по 0.125 мг.

Эрготамин»Корнутамин» 0.05% раствор в ампулах по 1 мл, таблетки, драже по 1 мг. Хранят при температуре не выше +10 . Входит в состав таблеток «Кофетамин», «Беллоид».

«Эрготал» порошок содержащий сумму алкалоидов спорыньи, таблетки по 0.5 и 1 мг, 0.05% раствор по 1 мл для п/к и в/м введения. Хранят при температуре не выше +5с.

Котарнина хлорид «Стинтицин» в настоящее время используется редко таблетки по 0.05, 2% водный раствор для местного применения, при остановке кровотечений.

«Сферофизин» алкалоид, выделен из растения сферофиза солончаковая, таблетки по 0.03 1 % раствор по 1 мл для п/ и в/м введений, для стимуляции родовой деятельности. Показания. 1.Послеродовое кровотечение. 2.Атония матки. 3.Замедленная инволюция после родов и абортов. 4.Кровотечения после кесарева сечения, вводят внутримышечно, внутрь, подкожно, в/в, либо внутриматочно (в тело матки или в шейку матки после аборта). 5.Обильное маточное кровотечение при миоме матке ,кровянистые выделения при воспалительных процессах.

При более обильных кровотечениях назначают препараты Спорыньи,

менее обильных, например растянутых месячных, что тоже приводит к анемии, применяют препараты растений (Пастушья сумка, Кровохлебка), принимают за 2-3 дня до начала цикла. Побочные эффекты: (больше от алкалоидов спорыньи – они ядовиты) стенокардия, гипертония, нарушение периферического кровообращения (в конечностях). Противопоказания: беременность, 1 и 2 периоды родов до выхождения последа; патология сердечнососудистой системы, печени, почек; септические состояния; не применяется для родовспоможения.

Длительное применение может вызвать явление эрготизм, которое характеризуется стойким спазмированием кровеносных сосудов и нарушением питания тканей, особенно конечностей, психические расстройства.

1.Какие патологии наиболее часто встречаются в течении беременности и в период родов?

2.Для чего применяются в акушерстве алкалоиды Спорыньи?

3. Какая физиологическая роль гормона желтого тела?

4.Какие простагландины используются в акушерстве?
Рекомендуемая литература:
Обязательная:

1.Фармакология с рецептурой: учебник для медицинских и фармацевтических училищ и колледжей / под ред. В. М. Виноградова. - 5-е изд., испр. - СПб. : СпецЛит, 2009. - 864 с. : ил.

2. Фармакология с общей рецептурой : учеб. / В. В. Майский, Р. Н. Аляутдин. - 3-е изд., доп. и перераб. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2010. - 240 с. : 26 ил.

3. Фармакология с общей рецептурой : учебник / Д. А. Харкевич. - 3-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2010. - 464 с. : ил.

1.Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента (Электронный ресурс) URL: https://www.rlsnet.ru/book Pharmacology.htm

1.Электронная библиотека по дисциплине. Лекция по теме: «Лекарственные средства, влияющие на функцию матки».