Лекция № Тема: Эфферентная иннервация. М- холиномиметики, н- холиномиметики. М-, н-холиномиметики. Антихолинестеразные вещества
Скачать 66.71 Kb.
|
- Навигация по данной странице:
- М – холиномиметические вещества
- Противопоказания. Бронхиальная астма, стенокардия, желудочно – кишечные кровотечения, эпилепсия, беременность. Клиника и помощь при отравлении М – холиномиметиками.
- Н – холиномиметические вещества
- М -, Н -, холиномиметики
- Антихолинэстеразные вещества.
- Лекция № 8. Тема:,,М- холиноблокаторы. Н- холиноблокаторы”.
- Н-холиноблокаторы [Н-холинолитики].
- Курареподобные средства
- М-, Н- холиноблокаторы
- Лекция №9. Тема: Вещества, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах.
- Бета - адреномиметики
- Альфа и бета адреномиметики.
- Блокаторы альфа – 1 адренорецепторов .
- Бета – адреноблокаторы
- Альфа – и бета – адреноблокаторы
- Дофаминэргические средства
- Лекарственные средства для неингаляционного наркоза.
- Наркоические и ненаркотические анальгетики.
- Ненаркотические анальгетики.
Лекция № 7. Тема: Эфферентная иннервация. М- холиномиметики, Н- холиномиметики. М-, Н-холиномиметики. Антихолинестеразные вещества.Эфферентная иннервация включает в себя вегетативные нервы [иннервирующие внутренние органы, кровеносные сосуды, железы ] и двигательные нервы скелетных мышц. Вегетативную иннервацию подразделяют на парасимпатическую и симпатическую. В парасимпатической иннервации медиатором является ацетилхолин. Ее также называют холинергической. В симпатической иннервации медиатор – норадреналин. Ее также называют адренергической. Симпатические нервные волокна берут начало от специальных клеток грудного и поясничного отделов спинного мозга и оканчиваются в симпатических ганглиях, расположенных вне иннервируемых органов. В ганглиях берут начало постганглирнарные симпатические волокна, которые оканчиваются в исполнительных органах. Парасимпатические нервные волокна берут начало от специальных клеток среднего расположены в иннервируемых органах или около них. Симпатические и парасимпатические волокна изменяют функцию органов в противоположных направлениях. Явления, наблюдаемые при возбуждении симпатической нервной системы: тахикардия, повышение А Д, расширение зрачков, снижение тонуса мышц бронхов, ослаблениние перистальтики ЖКТ, некоторое усиление секреции желез: слюнных, бронхиальных, желез ЖКТ. Явления, наблюдаемые при возбуждении парасимпатической иннервации:брадикардия, понижение АД, сужение зрачков,повышение тонуса мышц бронхов, усиление перистальтики ЖКТ, значительное усиление секреции желез [слюнных, бронхиадьных,желез ЖКТ]. Контакты между окончаниями нервных волокон и клетками органов, тканей называются синапсами. Во всех синапсах эфферентной иннервации возбуждение передается с помощью химических веществ – медиаторов. Медиаторы выделяются окончаниями нервных волокон и воздействуют на рецепторы клеток. Действие медиаторов кратковременное. Следующее возбуждение нервных волокон вызывает выделение новой порции медиатора. Основные медиаторы для проведения импульсов - это ацетилхолин и норадреналин. Процесс в синапсе: 1.импульс доходит до пузырька 2.медиатор высвобождается из пузырька 3.проходит через пресинаптическую мембрану 4.поступает в синаптическую щель 5.воздействует на чувствительные участки постсинаптической мембраны 6.затем медиатор разрушается или подвергается обратному захвату пузырьками. Фармакологические вещества могут воздействовать на разные этапы передачи возбуждения в синапсах. Рецепторы,чувствительны к мускарину[ яду мухомора) называются мускариночувствительными (М-холинорецепторами). Рецепторы, чувствительные к никотину, называются никотиночувствительными (Н-холинорецепторами). Синапсы, в которых медиатором является ацетилхолин называют холинергическими или холинорецепторами. Синапсы, в которых роль медиатора выполняет норадреналин, называют адренергическими синапсами, а рецепторы – адренорецепторами. Выделяют две большие группы лекарственных веществ: 1.ЛВ, действующие в области холинергических синапсов. 2.ЛВ, действующие в области адренергических синапсов. Холиномиметики – ЛВ, возбуждающие холинорецепторы. Холиноблокаторы – ЛВ, блокирующие холинорецепторы. Различают : 1.М – холиномиметики 2.Н – холиномиметики 3.М -,Н – холиномиметики 4.Антихолинэстеразные средства – блокируют ацетилхолинэстеразу[фермент, который разрушает ацетилхолин] и удлинняют действие ацетилхолина. 5.М – холиноблокаторы 6.Н – холиноблокаторы 7.М - ,Н -,холиноблокаторы
Пилокарпин [Pilocarpini hydrochloridum]- алкалоид из растений Южной Америки. Также получен синтетически. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, улучшает питание тканей глаза. Повышает тонус гладких мышц кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки, бронхов. Усиливает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез. Применяют в виде глазных капель, мази, пленки, в таблетках. Входит в состав глазных капель “Фотил “. Ацеклидин [Aceclidinum] –синтетический препарт. Применяется для лечения атонии мускулатуры ЖКТ, мочевого пузыря, матки, для понижения внутриглазного давления при глаукоме.
Противопоказания.Бронхиальная астма, стенокардия, желудочно – кишечные кровотечения, эпилепсия, беременность. Клиника и помощь при отравлении М – холиномиметиками.[ в том числе мускарином, содержащемся в мухоморах]. Наблюдается значительное урежение сердечных сокращений, падение АД, сужение зрачков, сильное слюнотечение, рвота, понос. Помощь: назначить М – холиноблокаторы: атропин,скополамин
При этом возбуждаются дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, происходит выделение адрналина из надпочечников, он суживает просвет сосудов, повышается АД. Никотин – алкалоид листьев табака. Влияет на периферические и центральные Н – холинорецепторы, влияет на ЦНС. При остром отравлении никотином наблюдаются гиперсаливация, тошнота, рвота, понос. Появляется брадикардия, которая сменяется тахикардией. АД повышается, появляется одышка , которая сменяется угнетением дыхания. Бывают расстройства зрения, слуха и даже судороги. В медицинской практике используют цитизин (алкалоид травы термопсис) и лобелин(алкалоид североамериканского растения из рода Lobelia, названного “ индейским табаком”). Механизм действия лобелина и цитизина – при внутривенном введении они раздражают Н – холинорецепторы синокаротидной зоны, при этом рефлекторно возбуждается дыхательный центр и дыхание становится более глубоким и частым. Одновременно возбуждается и сосудодвигательный центр, что приводит к повышению АД. Цититон [Cytitonum] – получают из цитизина. Используют при рефлекторной остановке дыхания, угнетении дыхания и кровообращения. Вводят в/вено медленно 0,15% раствор. Лобелина гидрохлорид [ Lobelini hydrochloridum] – вводят 1% раствор в/вено медленно по 0,3 – 0,5мл, предварительно растворив в 0,9% растворе NaCl, как и цититон. Для облегчения отвыкания от курения табака используют таблетки “Табекс”, где содержится цитизин; таблетки “Лобесил”,где содержится лобелин. Анабазина гидрохлорид [Anabasini hydrochloridum] – используют для облегчения отвыкания от курения табака. Применяют в виде таблеток, надесневых пленок, в виде жевательной резинки “Гамабазин» М -, Н -, холиномиметикиАцетилхолин – медиатор. Он одновременно возбуждает парасимпатическую и симпатическую нервную систему. При этом преобладает его действие на парасимпатическую нервную систему. Если блокировать парасимпатическую н.с. , то проявится действие ацетилхолина на симпатическую иннервацию. Карбахолин [Carbacholinum ] – синтетический препарат. Действие, как у ацетилхолина. Применяют при атонии кишечника, мочевого пузыря, иногда при глаукоме. Используют в виде таблеток внутрь по 0,0005 – 0,001 -2 -3 раза в день,п/к и в/м 0,01% р - р – 0,025% р-р по 1 мл в ампуле, глазные капли 0,5% р – р. Антихолинэстеразные вещества.Они блокируют ацетилхолинэстеразу – фермент, разрушающий ацетилхолин.Если этот фермент блокируется, то действие ацетилхолина удлиняется или усиливается: брадикардия, снижение АД, сужение зрачков, повышение тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов[ ЖКТ, бронхов, мочевого пузыря],значительно повышает тонус скелетных мышц. Различают 2 группы антихолинэстеразных веществ: 1.обратимого действия, когда через несколько часов после их введения в организм активность ацетилхолинэстеразы полностью восстанавливается. 2.в – ва необратимого действия. К первой группе относятся: Физостигмин [Physostigmini salicylas] – используется 0,1% р-р п/кожно, в виде глазных капель, глазной мази. Неостигмина метилсульфат [ Neostigmini methylsulfas]—применяют при атонии кишечника,мочевого пузыря, миастении, для лечения глаукомы. Галантамин—действие продолжительнее, чем у неостигмина. Ривастигмин—выпускают в капсулах,назначают per os. 2.Вторую группу антихолинэстеразных веществ составляют фосфорорганические содинения, которые обладают высокой активностью и высокой токсичностью[лекарственный препарат армин , инсектициды хлорофос, карбофос, пирофос и боевые отравляющие вещества : табун, зорин, заман]. Отравление антихолинэстеразными веществами. Клиническая картина: затруднение дыхания из-за бронхоспазма и усиления секреции бронхиальных желез, брадикардия, падение АД, сильное слюнотечение, рвота, понос, сужение зрачков. Первая помощь: ввести М-холиноблокаторы – атропин 0,1%р-р п/к, дипироксим[тримедоксим] 15% р-р вамп. По 1мл п/к, в/м, в/в.
М-холиноблокаторыблокируют М-холинорецепторы ,т.е. эти ЛВ блокируют влияние парасимпатической нервной системы на внутренние органы, железы. Они учащают сердечные сокращения, расширяют зрачки, снижают тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ и других внутренних органов, уменьшают секрецию желез. К М-холиноблокаторам относятся : атропин, препараты красавки, скополамин, платифиллин и др. Атропин [Atropini sulfas] – алкалоид , содержащийся в красавке, дурмане, белене. Атропин 1 -блокирует тормозящее влияние на сердце со стороны блуждающих нервов, поэтому он вызывает учащение сердечных сокращений.Применяют подкожно перед эфирным наркозом для -предупреждения рефлекторной брадикардии. 2-Расслабляет круговую мышцу радужной оболочки глаза. При этом расширяется зрачок, повышается внутриглазное давление. Поэтому он строго противопоказан при глаукоме. 3 – вызывает расслабление гладких мышц внутренних органов, поэтому используется для устранения спазмов кишечника ,желчевыводящих путей, мочевыводящих путей [кишечная колик,печеночная колика, почечная колика].Расслабление гладких мышц бронхов используется при бронхиальной астме для профилактики и купирования [прекращения] приступов удушья, возникающих при этом заболевании;для купирования болей при язвенной болезни желудка и 12 перстной кишки. Показан при отравлении холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами. Отравление атропином – клиническая картина : сухость слизистой полости рта, нарушения глотания, речи. Кожа сухая,t тела повышается. . Зрачки широкие,двигательное и речевое возбуждение,нарушение памяти и ориентации, возможны галлюцинации. Отравление чаще бывает у детей при передезировке препарата или при поедании плодов красавки, белены. Лечение: промывание желудка, ввести в него танин или активированный уголь. Дать солевые слабительны, снотворные. При остановке дыхания проводят искусственное дыхание. Для снижения t тела применяют прохладные обертывания. Скополамин –[Scopolamini hydrochloridum]- алкалоид красавки, белены,дурмана. Действие с атропином сходное, но в отличии от него действует на ЦНС успокавающе. Назначают при головокружениях, нарушении равновесия. Входит в состав таблеток ,, Аэрон”,которые назначают при морской и воздушной болезни [укачивание]. Применяют для лечения паркинсонизма, в глазной практике. Платифиллин –[Platyphyllini hydrotartras] – алкалоид красавки.Расширяет кровеносные сосуды и снижает АД Назначают при бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и 12 перст. кишки, для расширения зрачка. Применяется в порошках, таблетках, каплях, растворах в ампулах для подкожного введения. Метацин – [Metacinum] – применяется в качестве спазмолитика при бронхиальной астме, язвенной болезни, почечных и печеночных коликах. Ипратропия бромид –[Ipratropii bromidum] – [атровент] бронхолитик в аэрозольных баллонах по 15мл. Входит в состав аэрозоля ,, Беродуал”. Пирензепин – [Pirensepinum] – [гастрил, гастроцепин] применяется при заболеваниях желудка. Выпускается в таблетках и в виде раствора в ампулах для в/м и в/в введения. Препараты красавки: экстракт красавки сухой [Extractum Belladonnae siccum]-применяется в порошках, таблетках, свечах. Настойка красавки – [tinctura Belladonnae]- по 5-10 капель 1-2-3-раза в день. Имеются готовые лекарственные формы, содержащие красавку : ,,Беллатаминал”, ,,Бесалол” , ,,Беллалгин”, свечи ,,Бетиол”.
1.вещества, блокирующие Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового вещества надпочечников, называются ганглиоблокирующими веществами [ганглиоблокаторы]. 2.вещества, блокирующие Н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов называются курареподобными веществами или миорелаксантами перифеического действия. Ганглиоблокирующие вещества-[ганглиоблокаторы]. По длительности действия различают: 1.ганглиоблокаторы длительного дейстия [пирилен - около 12 часов, гексаметония бензосульфонат - 3 часа]. 2.ганглиоблокаторы короткого действия:трепирия иодид, пентамин, пахикарпина гидроиодид. . Они вызывают расширение кровеносных сосудов, снижение АД, улучшение кровообращения в соответствующих областях. Применяются при язвенной болезни желудка,при некоторых формах бронхиальной астмы, гипертонических кризах, отеке легких и мозга на фоне высокого АД. При этих патологиях назначают ганглиоблокаторы продолжительного действия. Пирилен – хорошо всасывается из ЖКТ. Длительность действия 8-12 часов. Выпускают в таблетках. Применение – см выше. Гексаметония бензосульфонат[бензогексоний]- длительность действия 3-6 часов.Выпускается в таблетках для приема внутрь и 2% р-р в ампулах по 1мл для п/к введения Ганглиоблокаторы короткого действия: Пахикарпина гидроиодид—выпускают в таблетках для приема внутрь и 3 % р-р в ампулах.Применяют при спазмах периферических сосудов и для усиления родовой деятельности. Трепирия иодид – [гигроний]- Используется в хирургической практике для управляемой гипотонии при операциях на сердце и сосудах. Азаметония бромид [пентамин] – выпускается в ампулах 5 % р-р по 1мл или 2 мл для в/м и в/в введения. Противопоказания: гипотония, выраженный атеросклероз, недостаточность коронарного кровообращения,глаукома,пониженная функция почек. Курареподобные средства -Блокируют нервно-мышечные синапсы, воздействуя на рецепторы скелетных мышц и вызывают расслабление этих мышц. Кураре – один из видов стрельного яда. Индейцы Южной Америки смазывают этим ядом наконечники своих охотничьих стрел. Попадая в организм животного, кураре вызывает паралич скелетных мышц, и животное теряет способность двигаться [ мясо таких животных годится в пищу, т.к. кураре плохо всасывается в ЖКТ]. Кураре содержит значительное число различных алкалоидов; одним из основных является тубокурарин. По механизму действия различают две группы: антидеполяризующие и деполяризующие. Кураре вызывают паралич скелетных мышц: вначале мимической мускулатуры лица, мышц конечностей, голосовых связок, туловища, диафрагмы и межреберных мышц. Наступает остановка дыхания. АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ КУРАРЕПОДОБНЫЕ ВЕЩЕСТВА. Тубокурарина – хлорид – продолжительность действия 20 – 40 минут. Соединяясь с холинорецепторами, препятствует воздействию на них ацетилхолина.Но если увеличить количество ацетилхолина [помощью антихолинэстеразных средств], он способен вытеснить тубокурарин из его соединения с рецепторами. При этом нервно – мышечная передача восстанавливается.Поэтому тубокурарин и другие в-ва такого же типа называют курареподрбными в-вами конкурентного действия. Антагонисты курареподобных в-вв конкурентного действия используют антихолинэстеразные в-ва [например, прозерин]. КУРАРЕПОДОБНЫЕ ВЕЩЕСТВА ДЕПОЛЯРИЗУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ Наиболее широко применяется дитилин [листенон].Сначала он действует как ацетилхолин.Но в отличии от ацетилхолина дитилин разрушается не ацетилхолинэстеразой, а ложной холинэстеразой, содержащейся в плазме крови.Дитилин сначала вызывает сокращение мышечных волокон вызывает стойкую деполяризацию мембраны клеток, и клетки не в состоянии возбуждаться.Миорелаксация продолжается до тех пор, пока дитилин не разрушится ложной холинэстеразой.Прекратить действие дитилина можно путем переливания свежей крови. Антихолинэстеразные в-а являются антагонистами курареподобных средств антидеполяризующего действия. При взаимодействии антихолинэстеразных в-в с деполяризующими в-вами, происходит усиление действия курареподобных средств.Курареподобные в-ва широко применяются в хирургической практике для расслабления скелетных мышц при хирургических операциях. Курареподобные средства,вызывая расслабление мышц, устраняют судороги. М-, Н- холиноблокаторы –Способны блокировать М-,Н-холинорецепторы ЦНС. Используются при лечении болезни Паркинсона и сходных состояний [паркинсонизм]. Лекция №9. Тема: Вещества, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах.Симпатические постганглионарные волокна являются адренергическими: их окончания выделяют в качестве медиатора норэпинефрин. Медиатор возбуждает рецепторы клеток органов и тканей у окончаний адренергических волокон. Эти рецепторы называются адренорецепторами. Норадреналин образуется в адренергических нервных окончаниях из аминокислоты тирозина. Схема образования норадреналина: Тирозин – диоксифенилаланин [ДОФА] – дофамин – норадреналин. Норадреналин депонируется в везикулах аксонов [везикулы – пузырьки]. Под влиянием нервных импульсов норадреналин выделяется из везикул и, попадая в синаптическое пространство, воздействует на адренорецепторы постсинптической мембраны эффекторной клетки. Действие его кратковременное. Затем он частично инактивируется специальными ферментами, частично подвергается обратному захвату нервными окончаниями. Различают альфа – адренорецепторы и бета – адренорецепторы. Также установлено существование двух типов бета – адренорецепторов: бета-1 адренорецепторы и бета – 2 адренорецепторы. Альфа –адренорецепторы находятся в сосудах кожи,почек, кишечника, сфинктерах ЖКТ, селезенке, радиальной мышце радужки глаза. Бета –1 адренорецепторы находятся в мышцах сердца, при их возбуждении усиливаются и учащаются сердечные сокращения, облегчается проведение импульсов от предсердий к желудочкам, повышаетя автоматизм сердца. В кровеносных сосудах и бронхах находятся бета – 2 адренорецепторы, при их возбуждении происходит расширение сосудов, расслабление бронхиальных мышц. При возбуждении альфа – адренорецепторов происходит сужение кровеносных сосудов [в основном сосудов кожи, слизистых оболочек, почек]. При возбуждении бета- 1 – адренорецепторов происходит усиление и учащение сердечных сокращений, облегчение атриовентрикулярной проводимости, повышение автоматизма сердца. При возбуждении бета- 2 – адренорецепторов происходит расширение кровеносных сосудов [в основном сосудов скелетных мышц, сердца, мозга], расслабление мышц бронхов. Вещества, облегчающие передачу возбуждения в адренергических синапсах, называются адреномиметики и симпатомиметики.В-ва, угнетающие адренергическую передачу возбуждения, называются адреноблокаторы и симпатолитики. Различают три группы адреномиметиков:
Альфа адреномиметики -Норэпинефрин, фенилэфрин, нафазолин – обладают способностью суживать кровеносные сосуды. Норэпинефрина гидротартрат [Norepinephrini hydrotartras] – По химическому строению и биологическому действию соответстует естественному норадреналину – медиатору. Используют при остром снижении АД, которое возможно при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенном шоке. Противопоказан при атеросклерозе, гипертонической болезни. Его нельзя вводить внутримышечно и подкожно, т.к. сильно спазмирует сосуды в месте введения, а это может привести к некрозу ткани в месте введения. Вводится в-венно капельно в 5% р-ре глюкозы. Фенилэфрин [Phenilephrini hydrochloridum] [мезатон] – менее активен,чем норэпинефрин, но действует более продолжительно. Назначают внутрь, в-венно, подкожно. Показания и противопоказания – см. эпинефрин. Нафазолин – [Naphasolini nitras] [нафтизин], галазолин – назначают только местно при насморке.При закапывании этих лекарств сужаются сосуды слизистой оболочки и уменьшается воспалительная реакция. Бета - адреномиметики -Оказывают расслабляющее действие на мышцы бронхов, усиливают и учащают сердечные сокращения, облегчают атриовентрикулярную проводимость. Изопреналин [ Isoprenalini hydrochloridum] [изадрин] стимулирует бета один и бета два адренорецепторы. Применяют при бронхиальной астме, эмфиземе легких, пневмосклерозе и очень редко для стимуляции сердечной деятельности. Выпускают растворы для ингаляций и таблетки под язык. Алупент и астмопент – аэрозоли, действие, как у изопреналина. Применяют при бронхиальной астме. Добутамин –[ Dobutaminum] –избирательно стимулирует бета- один адренорецепторы.Применяется в качестве кардиотонического средства. Салбутамол Salbutamolum] бета два адреноблокатор. Выпускается в виде аэрозольных ингаляторов по 10 мл. Применяется при бронхиальной астме.
Симпатомиметики называют также адреномиметиками непрямого действия. Адреноблокаторы.Они блокируют адренорецепторы иделятся на 2 группы: альфа - адреноблокаторы и бета - адреноблокаторы. Механизм действия: блокируя альфа – адренорецепторы, препятствуют сосудосуживающему действию норадреналина, расширяют сосуды, особенно периферические, что ведет к снижению АД. Адреналин, на фоне действия альфа – адреноблокаторов вызывает расширение сосудов и снижает АД. К группе альфа – адреноблокаторов относятся алкалоиды спорыньи – дигидроэрготоксин и дигидроэрготамин,из нейролептиков – аминазин и др. В практической медицине a льфа– адреноблокаторы используются для лечения спазмов периферических сосудов, облитерирующем эндартериите нижних конечностей, при трофических язвах нижних конечностей, при феохромоцитоме [опухоли мозгового вещества надпочечников]. Блокаторы альфа – 1 адренорецепторов.Празозин [минипресс, польпрессин] – [Prasosinum] – снижает АД почти не изменяя частоту сердечных сокращений. Применяется при ГБ. Зоксон[Doxasosin] – таблетки. Сетегис [Terasosin] – в таб., тамсулозин – тева[Tamsulosin] – в таб. Теразозин – тева [Terasosin]в таб. Фентоламин – [регитин ] –[Phentolaminum] – обладает миотропным сосудорасширяющим действием, увеличивает частоту сердечных сокращений. Выпускается в порошках и таблетках. Бета – адреноблокаторы –Различают неселективные и селективные. Пропранолол – [Propranololum] [анаприлин, обзидан] Надолол , пиндолол [вискен] – блокируют бета 1 – адренорецепторы сердца, урежая частоту сердечных сокращений. Блокируют бета-2 адренорецепторы бронхов, вызывая спазм бронхов. Противопоказан при сердечной недостаточности и при бронхтальной астме. 2 – е поколение – бета-1-адреноблокаторы: талинолол [корданум], атенолол, метопролол, бисопролол. Их называют кардиоселективные.Применяют при нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертензии. 3– е поколение бета – адреноблокаторов: целипролол,буциндолол, карведилол – обладают низкой селективностью к бета-1-, 2-адренорецепторам, но с сочетанной блокадой альфа – адренорецепторов.Применяют при стенокардии,нарушениях сердечного ритма, ГБ. Альфа – и бета – адреноблокаторы –Лабеталол – снижает АД, снижает периферическое сопротивление в сосудах. Симпатолитики –Ограничивают выход медиатора из окончаний симпатических нервов, вызывает постепенное истощение запасов медиатора норэпинефрина в окончаниях симпатических нервов. Это приводит к снижению тонуса симпатической нервной системы. Резерпин – [Reserpinum] – алкалоид из раувольфии, Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, уменьшает содержание норэпинефрина в ЦНС. Это ведет к понижению возбудимости в ЦНС. Применяют как успокаивающее [транквилизирующее] и нейролептическое средство, при ГБ. Изобарин [ октадин] –действие то же. Выпускаются в таблетках. Противопоказания: язвенная болезнь желудка и 12 п. кишки, выраженный атеросклероз, недостаточность функции почек. Раунатин - действие то же. Орнид[ бретилий] – чаще применяется при аритмиях, реже при гипертоническом кризе. Вып. 5% р-р в ампулах по 1мл. Дофаминэргические средстваДофамин является предшественником норэпинефрина [смотри схему].Существует два типа дофаминовых рецепторов: Д-1 и Д-2 . Они расположены в эндокринных железах, сосудах почек, чревной области, коронарных сосудах, сосудах конечностей и т.д. Допамин – [дофамин]Dopaminum –[ метилдоп, допмин,] повышает силу сердечных сокращений и уровень АД, увеличивает сердечный выброс, увеличивает в почках кровоток, увеличивает диурез. Показания – шок различной этиологии, острая сердечно-сосудистая недостаточность, операции на сердце.Выпускают р-ры в ампулах для в-в введения. Метилдофа – вып. в таб. по 0,25. Применяется при ГБ. Бромокриптин –[парлодел] –[Bromokriptinum] – полусинтетическое производное алкалоида спорыньи- эргокриптина.Применяют в акушерстве для подавления послеродовой лактации, при лечении акромегалии, болезни Иценко – Кушинга и паркинсонизма. Выпускается в таблетках. Домперидон. Метоклопрамид –[церукал] – противорвотное средство центрального действия. Он также регулирует функцию ЖКТ и способствует заживлению язвы желудка и 12 п. кишки. Выпускается в таблетках для приема внутрь и в р-ре для в- Лекция № 10. Тема: “Лекарственные вещества, влияющие на ЦНС”. Нервная система – это совокупность многочисленных нервных клеток – нейронов. Контакты между окончаниями нервных волокон и клетками называются синапсами. Роль медиаторов в синапсах ЦНС выполняет ацетилхолин, норэпинефрин, дофамин, серотонин, ГАМК [гаммааминомасляная кислота], пептиды и т.д. Важную роль играет ретикулярная формация, которая состоит из большого количества нервных клеток в стволе головного мозга. Ретикулярная формация, возбуждая кору головного мозга, поддерживает состояние бодрствования человека, а при ослаблении этого воздействия развивается выраженное торможение коры головного мозга – сон. Все лекарственные в-ва делятся на 3 группы: 1.в-ва, угнетающие функции ЦНС [ средства для наркоза, наркотические анальгетики, снотворные, противосудорожные,нейролептики, транквилизаторы, седативные] 2.в-ва, возбуждающие функции ЦНС [аналептики, психостимулятлоры]. 3. Промежуточное положение занимают антидепрессанты и соли лития.
Средства для наркоза.Под наркозом подразумевают обратимое угнетение функций ЦНС , при котором у человека выключается сознание и наступает потеря чувствительности и способности двигаться. В тоже время сохраняется нормальной функция дыхания и сердечно-сосудистой системы. Используется для проведения хирургических операций. После выхода из состояния наркоза функции ЦНС полностью восстанавливаются. Высокой чувствительностью к наркотикам обладают синапсы ретикулярной формации и коры головного мозга.Наименее чувствительны синапсы продолговатого мозга, где расположены дыхательный и сосудодвигательный центры. Различают средства для ингаляционного и неингаляционного наркоза. Средства для ингаляционного наркоза Сюда относятся летучие жидкости[ эфир для наркоза, галотан, хлорэтил, азота закись ]. Их вводят в организм или при помощи специального наркозного аппарата, или при помощи простой маски, которую накладывают на рот больного. Это позволяет проводить наркоз в любых условиях. Диэтиловый эфир [Aether pro narcosi] – имеет высокую наркотическую активность и относительно малую токсичность. Применяется для ингаляционного наркоза. Стадии эфирного наркоза: 1-я стадия - стадия оглушения .Наблюдается некоторое угнетение сознания, уменьшение болевой чувствительности. Мышечный тонус и рефлексы сохранены.В этой стадии проводят несложные поверхностные операции – вскрытие гнойников. 2-я стадия – стадия возбуждения. Появляются двигательное беспокойство, речевое возбуждение. Отмечается нарушение ритма дыхания, учащение пульса, повышение АД. Мышечный тонус усиливается. 3–я стадия – стадия хирургического наркоза. Усиливается угнетение головного мозга и распространяется на спинной мозг. Явления возбуждения стихают, снижается мышечный тонус, дыхание становится ровным, нормализуется АД, угнетаются безусловные рефлексы[ роговичный ]. В этой стадии проводятся хирургические операции. 4 –я стадия – стадия пробуждения – наступает после прекращения введения наркотического средства. Эфир довольно быстро выводится из организма и функция ЦНС восстанавливается.В случае передозировки наркотика наступает паралич дыхательного и сосудодвигательного центров. Чтобы предупредить остановку сердца, больному перед наркозом вводят атропин п-к, при остановке дыхания подключают ИВЛ, а при остановке сердца вводят эпинефрин, непрямой массаж сердца и т.д.
По продолжительности действия они делятся на : 1.средства короткого действия – пропанидид [ сомбревин ], кетамин[ калипсол ,диприван, бриетал. 2. – средней продолжительности действия – тиопентал – натрия ,предион. 3. – длительного действия – натрия оксибутират.
1.наркотические анальгетики 2.ненаркотические анальгетики
При систематическом приеме морфина наступает хроническое отравление – морфинизм. Препарат противопоказан при угнетенном дыхании, детям до 2-х лет, кормящим женщинам.Выпускается в таблетках, в виде р-ров в ампулах для п-кожного и перидурального введения.
Выпускается в порошках, в виде р-ра в ампулах для п-к введения. Синтетические наркотические анальгетики. Тримеперидин [ Trimeperidinum ] [ промедол - обладает умеренным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру внутренних органов] .Усиливает ритмические сокращения мускулатуры тела матки и несколько расслабляет шейку матки. Показания применения, как у морфина + для обезболивания родов, при почечной, печеночной, кишечной колике. Фентанил [ Phentanylum] –обезболивающее действие сильнее, чем у морфина и промедола. Вып. р-р в ампулах для в-м, в-в введения. Пентозацин – получен путем модификации молекулы морфина. Привыкание ипристрастие менее выражены. Показания, что и у морфина. Трамадол [трамал] –[ Tramadolum] – действие, как у пентозацина. Вып. в капсулах, каплях для приема внутрь, в суппозиториях, р-р в ампулах для в-м, в-в введения. Эстоцин – показания те же. Ненаркотические анальгетики.Препараты этой группы обладают обезболивающим. Жаропонижающим и противовоспалительным действием. Ацетилсалициловая кислота [ acidum acetylsalicylicum] – производное салициловой кислоты. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Применяется при артритах, артрозах, невралгии, миозитах, для профилактики тромбозов и эмболий. Вып. в порошках и таблетках. Метамизол – натрий[ Metamizolum – natrium] [ анальгин ] – обладает выраженным болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Входит в состав препаратов “ Андипал”, “Темпалгин”, “ Баралгин”, “Пенталгин”. При длительном применении угнетает кроветворение. Амидопирин[ Amidopyrinum] – действие и применение как у анальгина. Баралгин[ спазган ] [Baralginum] – комбинированный препарат. Вып. в таблетках, в виде р-ра в ампулах по 5 мл для в-м, в-в введения. Парацетамол [ Paracetamolum] – вып. в виде сиропа и суспензии для приема внутрь, в свечах. Входит в состав таблеток “Колдрекс ”, “ Фервекс “. Ибупрофен [ Ibuprofenum] – таблетки. Драже, суспензия внутрь мерными ложками , 5% крем. Диклофенак [Diclofenac-natrium] –[ ортофен, вольтарен ] в таб., капсулах, свечах, в р-рах в ампулах в-м, эмульгель, мазь. Индометацин [ Indometacinum] [ метиндол ] – в капсулах, таблетках, свечах, р-р в ампулах в-м, мазь, гель. Кеторолак [Ketorolacum] [кеторол, кетанов ]- вып. в таблетках, р-р в ампулах для в-м, в-в введения. Нимесулид [ найз, нимесил ] - выпускается втаблетках, гранулах, 1% суспензия перорально. Мелоксикам,целекоксиб. Снотворные средства – Это фармакологические в-ва, способствующие наступлению сна. Механизм действия: ослабляют активирующее влияние ретикулярной формации на кору головного мозга. Показания к применению: различные формы бессонницы. В небольших дозах они используются как седативные и противосудорожные средства. При длительном употреблении может развиться лекарственная зависимость, аллергические реакции. Фенобарбитал – [ Phenobarbitalum] – выпускается в порошках и таблетках. Обладает снотворным и противосудорожным эффектом. Нитразепам [ Nitrazepamum ] – [ радедорм, неозедам ] – успокаивающее, снотворное, противосудорожное средство. Выпускается в таблетках. Диазепам и хлордиазепоксид – относятся к транквилизаторам, но могут применяться при расстройстве сна. Барбитал – натрий [ мединал ] выпускается в таблетках. Бромизовал [бромурал ] выпускается в порошках и таблетках. Хлоралгидрат[ Chlorali hydras] – выпускается в виде порошка, применяется внутрь или в клизме с обволакивающим в-вом. Вещества, оказывающие влияние на психические функции, эмоциональное состояние и поведение называются психотропными в-вами. Нейролептики- Устраняют или ослабляют главные сиптомы психических заболеваний: бред, галлюцинации, удлиняют действие средств для наркоза, снотворных, анальгетиков и анестетиков. Хлоропромазин –[Chloropromazini hydrochloridum ] – [ аминазин ] – обладает успокаивающим и антипсихотическим эффектом: уменьшает двигательную активность и тонус скелетных мышц, снижает t тела, усиливает действие средств для наркоза, снотворных ЛС и наркотических анальгетиков, понижает возбудимость рвотного центра, снижает АД.Применяется в психиатрической практике у возбужденных и агрессивных больных,при неукратимой рвоте и судорожных состояниях. При операциях на сердце его используют для снижения t тела до 33 - 30 градусов.Выпускается в драже для приема внутрь и раствор в ампулах для в-м введения.При длительном применении возможны явления паркинсонизма, депессии, нарушения ф – ции печени и картины крови. Противопоказан при заболеваниях печени, почек, язвенной болезни желудка и 12 п. кишки, при гипотонии и декомпенсации сердечной деятельности. Препараты: левомепромазин, промазин, сонапакс, трифтазин. Галоперидол – усиливает действие средств для наркоза, снотворных и наркотических анальгетиков. Противорвотное действие сильнее, чем у хлорпромазина. Применения и противопоказания как у хлорпромазина.
Препараты: клопиксол,солиан, карбидин, флушпирилен – ИМАП, пимозид – ОРАП, резерпин, зелдокс, рисполепт. |