Флемоклав солютаб® (flemoclav solutab®) Регистрационный номер: Торговое название

(информация для специалистов)

по медицинскому применению препарата

ФЛЕМОКЛАВ СОЛЮТАБ^®

(FLEMOCLAV SOLUTAB^®)
Регистрационный номер:

Торговое название: Флемоклав Солютаб®

Лекарственная форма: таблетки диспергируемые
Состав

Активное вещество: амоксициллин тригидрат (что соответствует амоксициллину основанию) - 145,7мг (125 мг), 291 мг (250 мг), 528,8 мг (0,5 г); калия клавуланат (что соответствует клавулановой кислоте) 37,2 мг (31,25 мг), 74,5 мг (62,5 мг), 148,9 мг (125 мг).

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, ванилин, абрикосовая отдушка, сахарин, магний стеарат.
Описание

Таблетки продолговатой формы от белого до желтого цвета с коричневыми точечными пятнами без риски и имеющие маркировки: «421» - при дозировке 125мг+31,25 мг; «422» -250мг+62,5 мг; «424» - 0,5 г+125 мг и лого фирмы.

КодАТХ: [J01CR02].

Антибиотик широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы). Входящая в состав препарата клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз и расширяет спектр его действия.

Флемоклав Солютаб® проявляет активность в отношении:

Аэробных грамположителъных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы) Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes

Анаэробных грамположителъных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Аэробных грамотрицателъных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы вышеперечисленных бактерий, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitides, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Brucella spp., Branhamella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Vibrio cholerae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori

Анаэробных грамотрицателъных бактерий: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы).
Фармакокинетика:

Амоксициллин:

Абсолютная биодоступность амоксициллина достигает 94%. Абсорбция не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 1-2 часа после приема амоксициллина. После приёма однократной дозы 500/125мг (амоксициллин/клавулановая кислота) средняя концентрация амоксициллина (после 8 часов) составляет О.Змг/л. Связывание с белками сыворотки крови составляет приблизительно 17-20%. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Амоксициллин метаболизируется в печени (10% от введенной дозы), большей частью выводится через почки (52 ± 15% дозы в неизмененном виде в течение 7 часов) и небольшое количество выводится с желчью. Период полувыведения из сыворотки крови у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 1 час (0.9-1.2 ч), у пациентов с клиренсом креатинина в пределах 10-30 мл/мин составляет 6 часов, а в случае анурии колеблется в пределах между 10 и 15 часами. Препарат выводится при гемодиализе.
Клавулановая кислота:

Абсолютная биодоступность клавулановой кислоты составляет приблизительно 60%. Абсорбция не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в крови клавулановой кислоты отмечается через 1-2 часа после приема. После приема однократной дозы 0,5 г/125 мг (амоксициллина/клавулановой кислоты) средняя максимальная концентрация клавулановой кислоты достигает 0.08 мг/л через 8 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 22%. Клавулановая кислота проникает через плацентарный барьер. Достоверных данных о проникновении в грудное молоко нет.

Клавуланат метаболизируется в печени (50-70%) и около 40% выводится через почки (18-38% в неизмененном виде). Общий клиренс составляет приблизительно 260 мл/мин. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 1 час, у пациентов с клиренсом креатина 20 - 70 мл/мин - 2.6 часа, а при анурии - в пределах 3 -4 часов. Препарат выводится при гемодиализе.
Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);

- нижних дыхательных путей: хронический бронхит и его обострения, внебольничная пневмония;

• 
  кожи и мягких тканей;
  
• 
  почек и нижних мочеполовых путей.
  

Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте или другим компонентам. Гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам, таким как пенициллины и цефалоспорины. Желтуха или дисфункция печени при приеме амоксициллина/клавуланата в анамнезе. У пациентов с инфекционным мононуклеозом или лимфолейкозом повышается риск экзантемы, поэтому амоксициллин/клавулановая кислота не должны назначаться при наличии этих заболеваний.

Не было отмечено вредного влияния амоксициллина/клавуланата на плод и новорожденных при использовании его беременными женщинами. Применение во II и III триместрах беременности считается безопасным. Во время I триместра препарат должен назначаться с осторожностью.

Чтобы предотвратить диспепсические симптомы, Флемоклав Солютаб назначают в начале приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая стаканом воды, или растворяют ее в половине стакана воды (минимум 30 мл), тщательно размешивая перед употреблением.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение клавулановой кислоты и амоксициллина через почки замедленно. В зависимости от тяжести почечной недостаточности общая доза Флемоклава Солютаб^® (выраженная в дозе амоксициллина) не должна превышать количества, представленные в таблице:

Сочетание амоксициллина/клавулановой кислоты должно назначаться с осторожностью пациентам с поражениями печени. Функция печени должна находиться под постоянным контролем.

Анафилактический шок, ангионевротический отек, псевдомембранозный колит, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Назначают активированный уголь. Необходимо поддерживать водный и электролитный балансы. При судорогах назначают диазепам. Другие симптомы лечатся симптоматически. В случае тяжелой почечной недостаточности должен проводиться гемодиализ.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергичное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Амоксициллин не должен назначаться с дисульфирамом.

Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Особые указания

При лечении пенициллинами у пациентов с гиперчувствительностью к ним могут возникать анафилактические реакции. Лечение Флемоклав Солютабом^® в таких случаях должно быть немедленно прекращено и заменено другой подходящей терапией. Для лечения анафилактического шока может потребоваться срочное введение адреналина, кортикостероидов и устранение дыхательной недостаточности.

Неферментные методы определения сахара мочи, а также тест на уробилиноген могут давать ложноположительные результаты.

Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

по рецепту врача

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды Елизабетхоф 19, Лайдердорп

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды

Московское Представительство:

109147 Москва, Марксистская ул. 16 «Мосаларко Плаза-1» бизнес-центр, 3 этаж.

Телефон: (495) 737-07-55; 737-07-56 Факс: (495) 737-07-57

(информация для специалистов)

по медицинскому применению препарата

ФЛЕМОКЛАВ СОЛЮТАБ^®

(FLEMOCLAV SOLUTAB^®)
Регистрационный номер:

Торговое название: Флемоклав Солютаб^®

МНН или группировочное название: амоксициллин + клавулановая кислота

Лекарственная форма: таблетки диспергируемые
Состав

Одна таблетка содержит:

кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.

Таблетки диспергируемые продолговатой формы от белого до желтого цвета, без риски, имеющие маркировку «425» и графическую часть логотипа фирмы. Допускаются коричневые точечные пятна.

Антибиотик широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз.

Амоксициллин действует бактерицидно, угнетает синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие многие плазмидные и некоторые хромосомные бета-лактамазы). Входящая в состав препарата клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз и расширяет спектр его действия.
Спектр активности
Гром-положительные бактерии

Аэробы: Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (кроме метициллинорезистентных штаммов), Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Lister iamonocytogenes;
Анаэробы: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
Грам-отрицательные бактерии

Аэробы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Bordetella pertussis,

Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Brucella spp., Pasteurella multocida, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori;
Анаэробы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp,
Фармакокинетика

После однократного приема Флемоклава Солютаб® в дозе 875/125 мг (амоксициллин/клавулановая кислота) максимальная концентрация амоксициллина в плазме крови создается через 1,5 часа (t_max), и составляет 12 мкг/мл (С_max), клавулановой кислоты - через 1 час, составляя 3 мкг/мл. ПФК (показатель «площадь под фармакокинетической кривой») амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 33 мкг-ч/л и 6 мкг-ч/л, соответственно. Абсорбция амоксициллина при пероральном применении достигает 90%, абсолютная биодоступность клавулановой кислоты составляет в среднем 60%.

Приблизительно 17-20% амоксициллина и 22% клавулановой кислоты связывается с белками плазмы крови. Общий клиренс для двух активных субстанций составляет 25 л/ч, период полувыведения (t_1/2) амоксициллина - 1,1 часа, клавулановой кислоты - 0,9 часа. Приблизительно 60-80% амоксициллина и 30-50% клавулановой кислоты выводится через почки в течение первых 6 часов после приема препарата. Амоксициллин выводится преимущественно в неизмененном виде, небольшая часть метаболизируется путем гидролиза бета-лактамного кольца до неактивных метаболитов (основные - пеницилловая и пенамальдовая кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму путем гидролиза и последующего декарбоксилирования.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• 
  верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);
  
• 
  нижних дыхательных путей (в т.ч. обострение хронического бронхита, хронической обструктивной болезни легких, внебольничная пневмония);
  
• 
  инфекции кожи и мягких тканей;
  
• 
  инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
  
• 
  инфекции мочевыделительной системы (в т.ч. цистит, пиелонефрит);
  
• 
  инфекции в акушерстве и гинекологии
  

• 
  Гиперчувсвительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим компонентам препарата;
  
• 
  Гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины);
  
• 
  Наличие желтухи или дисфункции печени при приеме амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
  
• 
  Почечная недостаточность с клубочковой фильтрацией < 30 мл/мин;
  
• 
  Дети до 12 лет с массой тела меньше 40 кг;
  
• 
  Инфекционный мононуклеоз;
  
• 
  Лимфолейкоз
  

Не было отмечено неблагоприятного влияния амоксициллина/клавуланата на плод и новорожденных при использовании его беременными женщинами. Применение во II и III триместрах беременности возможно после врачебной оценки риска/пользы от лечения. В I триместре применение препарата следует избегать.

Оба компонента препарата проникают через гемато-плацентарный барьер и экскретируются в грудное молоко. Возможно применение препарата в период грудного вскармливания.

В случае развития у ребенка сенсибилизации, возникновения диареи или кандидоза слизистых оболочек кормление грудью необходимо прекратить.

Чтобы предотвратить диспепсические симптомы, Флемоклав Солютаб^® назначают в начале приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая стаканом воды, или растворяют ее в половине стакана воды (минимум 30 мл), тщательно размешивая перед употреблением.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и не должна без особой необходимости превышать 14 дней.
Взрослым и детям старше 12 лет, а также детям младше 12 лет с массой тела более 40 кг

Флемоклав Солютаб^® в дозировке 875 мг/125 мг назначают 2 раза в сутки.

Разовую дозу принимают через одинаковые интервалы времени, в идеале каждые 12 часов.
У пациентов с нарушением функции почек

выведение клавулановой кислоты и амоксициллина через почки замедлено. Флемоклав Солютаб^® в дозе 875 мг/125 мг может применяться только при скорости клубочковой фильтрации >30 мл/мин. При этом коррекция дозы не требуется.

Флемоклав Солютаб® должен назначаться с осторожностью. Функция печени должна находиться под постоянным контролем.

назначают Флемоклав Солютаб^® с меньшими дозировками: 125/31,25 мг; 250/62,5 мг; 500/125 мг.

длительной терапии или повторных курсах терапии).

Назначают активированный уголь и осмодиуретики. Необходимо поддерживать водный и электролитный балансы. При судорогах назначают диазепам. Другие симптомы лечатся симптоматически. В случае тяжелой почечной недостаточности должен проводиться гемодиализ.

При совместном применении с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, хлорамфеникол, сульфаниламиды и др.) отмечался антагонизм с амоксициллином/ клавулановой кислотой in vitro.

Амоксициллин/клавулановую кислоту не следует использовать одновременно с дисульфирамом.

Одновременный прием пробенецида, фенилбутазона, оксифенбутазона и, в меньшей мере, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и сульфинпиразона способствует повышению концентрации и более длительному нахождению амоксициллина в плазме крови и желчи. Экскреция клавулановой кислоты при этом не нарушается.

замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина

Назначение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск развития кожной сыпи.

Аминопенициллины могут уменьшать концентрацию сульфасалазина в сыворотке крови.

Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, что может приводить к увеличению риска его токсического действия. При одновременном приеме с амоксициллином необходим мониторинг концентрации метотрексата в сыворотке крови.

На фоне приема амоксициллина/клавулановой кислоты возможно повышение абсорбции дигоксина.

При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение риска кровотечений.

В редких случаях на фоне приема амоксициллина отмечалось снижение эффективности пероральных контрацептивов, поэтому пациентам следует рекомендовать использование негормональных методов контрацепции.

Существует возможность перекрестной устойчивости и гиперчувствительности с другими пенициллинами или цефалоспоринами. Как и в случае использования других антибиотиков широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции грибкового (в частности - кандидоз) или бактериального генеза, особенно у пациентов с хроническими заболеваниями и/или нарушениями функции иммунной системы. В случае развития суперинфекции препарат отменяют и/или назначают корригирующее лечение. Пациентам с тяжелыми желудочно-кишечными расстройствами, сопровождающимися рвотой и/или диареей назначение Флемоклава Солютаб^® нецелесообразно до тех пор, пока не будут устранены вышеуказанные симптомы, так как возможно нарушение абсорбции препарата из желудочно-кишечного тракта.

В единичном исследовании профилактический прием амоксициллина/клавуланата у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек повышал риск развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.

Флемоклав Солютаб^® в дозе 875/125 мг можно назначать только при скорости клубочковой фильтрации >30 мл/мин.
Пациентам с нарушениями функции печени комбинация амоксициллина/клавулановой кислоты должна назначаться с осторожностью и под постоянным медицинским контролем. Флемоклав Солютаб^® не должен применяться дольше 14 дней без оценки функции печени. При длительном применении препарата необходимо проводить регулярный контроль показателей периферической крови, функции почек и печени. На фоне приема препарата иногда отмечается увеличение протромбинового времени, поэтому у пациентов, получающих антикоагулянты в сочетании с амоксициллином/клавулановой кислотой, необходимо регулярно контролировать данный показатель.
В связи с высокой концентрацией амоксициллина в моче он может осаждаться на стенках мочевого катетера, поэтому таким пациентам необходима периодическая смена катетеров. Форсированный диурез ускоряет элиминацию амоксициллина и уменьшает его концентрацию в плазме.
Неферментные методы определения сахара мочи, а также тест на уробилиноген могут давать ложноположительные результаты.
В случае появления судорог на фоне терапии препарат отменяют.

В одной диспергируемой таблетке Флемоклав Солютаб^® 875/125 мг содержится 25 мг калия.

По 7 таблеток диспергируемых 875 мг + 125 мг в блистере, по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Нидерланды, Елизабетхоф 19, Лайдердорп

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Нидерланды или

ЗАО «ОРТАТ», Россия
Претензии по качеству принимаются Представительством в Москве:

Московское Представительство:

109147 Москва, Марксистская ул. 16 «Мосаларко Плаза-1» бизнес-центр, этаж 3.